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药物溶出度试验是评价药物制剂质量以及生产工艺的重要指标

发布时间:2022-07-23浏览:29次
  药物如片剂、胶囊、或者颗粒剂等固体制剂在规定介质中溶出的速率和程度指的是药物的溶出度。由于药物的溶出会直接影响药物在体内的吸收和利用,所以溶出度仪的药物溶出度试验是评价药物制剂质量以及生产工艺的重要指标。
 
  口服固体制剂的溶出度是影响人体生物利用度的一个重要因素,对于人体的生物利用度测定,可以用溶出度试验来有效评价。
 
  分析和研究影响固体制剂溶出度的各种因素,并制定合理的处方和工艺设计对于提高难溶性药物的生物利用度,保证药物的生物等效性至关重要。
 
  难溶于水的药物制剂是药典规定的需要进行溶出度测定的药物类型之一,近年来的研究表明除了难溶性药物有溶出度问题,易溶性药物也会因为制剂配方和工艺不同而导致药物的溶出度差异,从而影响药物的生物利用度和疗效。
 
  1、体外溶出度和体内生物利用度的关联
 
  生物利用度指的是药物进入靶器官或者组织的速度和被靶器官所利用的程度。研究发现含量相等的药物制剂,不同剂型生物利用度测定结果有差异,还有不同厂家生产的同一剂型,甚至是同一厂家生产的不同批号的产品,其生物利用度也不尽一致。
 
  不同生物利用度的药物或者制剂,其疗效也必然存在差异。体外相关性指的是将药物剂型在体外的变化情况与其在体内的生物药剂学-药动学变化情况关联起来,是体外溶出度和体内生物利用度参数的函数。研究某个药物制剂的体内外相关性的目的在于建立一个可以说明生物利用度的体外质量标准和用作制剂批量生产时的质控指标。
 
  由于药物的生物利用度测定试验操作过程较溶出度试验复杂,因此在实际工作中,对于具有良好体内外相关性的药物,通过测定体外溶出度来预测难溶性药物的体内生物利用度,进而筛选制剂处方和控制其质量具有重要的意义。
 
  2、药物溶出度试验研究内容
 
  药物溶出度试验一般是模拟药物制剂在胃肠道内的状态制定的,通常在温度、转速、介质PH值和酶等方面加以模拟。
 
  体外溶出度实验的目的是为了了解制剂的生物药剂学和预测药物在体内的释放和吸收,使体外释放获得的数据能与体内数据相关性更接近。
 
  中国药典第二部(2005年版)中主要采用紫外分光光度法及HPLC法测定药物溶出度。溶出度测定研究内容包括浆法和转篮法的比对试验;检测方法的认证,其中包括回收率试验和线性关系试验等;溶出的曲线绘制;转速选择;体内的血药浓度测定;溶出度的试验为一性试验;溶出介质选择;溶出度的测定相关性和药代动力学的参数。
 
  当药物的溶出速率等于或低于药物在体内的吸收速率时,溶出速率成为*因素,此时两者可能出现一定的相关性。如果这个相关性好,就是体外试验的结果对预测药物在体内的行为有意义。

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